新會陳皮味苦、辛，入脾、肺經，具有理氣健脾、降逆止嘔、調中開胃、燥濕化痰等功效，為食管、胃、十二指腸等消化道病癥最常用的藥物，可治療脘腹脹滿、噯氣泛酸、惡心嘔吐、便秘或腹瀉等。現代藥理研究表明，新會陳皮在促消化、促腸道運動等方面均有很好的藥理作用。
一、促消化作用
新會陳皮具有很好的促消化作用。李景新等臨床研究新會陳皮對功能性消化不良的療效，應用貯存20年的陳皮散( 新會陳皮研粉0.6g入膠囊)治療功能性消化不良，每天3次，每次6粒，4周后總有效率為90. 32%，且患者的胃痛隱隱、胃部飽脹不適或食欲不振、噯氣或呃逆、惡心嘔吐、大便不適、反吐酸水、腸鳴排氣等癥狀和體征積分與治療前比較，均有明顯改善(P<0.05， P<0.01),表明單味貯存20年新會陳皮治療功能性消化不良有比較滿意的療效。而在陳皮散聯合多潘立酮和鋁碳酸鎂的對照組中，4周后總有效率為94.12%，僅大便不適一項無差異，其他癥狀和體征差異均有顯著性意義，再次顯示陳皮能提高多潘立酮與鋁碳酸鎂聯合治療功能性消化不良中胃痛隱隱、胃部飽脹不適等單個癥狀的療效。其結果也顯示單味貯存20年陳皮治療功能性消化不良已差不多達到中西醫(yī)結合用藥的療效。另外在2組病例中，除個別患者反應陳皮散口感欠佳外，未見任何毒副作用，再次顯示陳皮用于治療功能性消化不良是安全的。同時，李景新等先后完成了單味貯存5年和10年的新會陳皮散對功能性消化不良的臨床研究，5年陳皮散第1療程(第1、2周)和第2療程(第3、4周)總有效率分別為53.57%和75.00%，10年陳皮散第1和第2療程總有效率分別為34.48%和62.07%，在統(tǒng)計學上5年和10年陳皮散對功能性消化不良的療效差異無顯著性意義(P>0.05);而20年陳皮散組第1和第2療程總有效率分別為74.19%和90.32%，經統(tǒng)計分析，10年與20年陳皮散比較，在第1療程差異有非常顯著性意義(P<0.01)， 第2療程差異有顯著性意義(P<0. 05)。結果表明新會陳皮治療功能性消化不良療效是20年新會陳皮療效比5年和10年陳皮的療效更好。
傅曼琴等研究表明，廣陳皮提取物及其單體化合物(橙皮苷、川陳皮素和橘皮素)對正常大鼠的體質量、體質量增加量、攝食量以及食物利用率無顯著影響。廣陳皮水煎液和乙酸乙酯提取物可增加胃消化液和胃蛋自酶的分泌量，促進小腸運動，進而改善機體消化功能。通過分離純化得到單體化合物，并對單體化合物進行活性驗證發(fā)現，橙皮苷、川陳皮素和橘皮素按其含量比例組合，活性最強。
多項研究結果表明，廣陳皮既能抑制胃腸運動，又能興奮胃腸運動，其對胃腸平滑肌的作用是雙向的。李偉等發(fā)現陳皮水煎液具有促進小鼠胃排空和小腸推進作用，對阿托品所致的腸推進抑制有拮抗作用，而對去甲腎上腺素和異丙腎上腺素所致的腸推進抑制無明顯作用。王賀玲等研究表明，陳皮水煎劑可顯著降低小鼠胃殘留率，顯著提高小腸推進率。陳皮水煎劑能顯著抑制家兔離體十二指腸的自發(fā)活動，使收縮力降低，緊張性下降，而其主要成分橙皮苷對家兔離體十二指腸自發(fā)活動無明顯影響，因此認為橙皮苷并非陳皮作用胃腸道的主要成分。多甲氧基黃酮類化合物作為陳皮的另一類主要成分，研究發(fā)現其(川陳皮素和橘皮素)較橙皮苷具有更強的提高胃蛋白酶活性、促進蛋白酶排出量、促進正常小鼠小腸推進運動、增強腸蠕動的功能。由此認為廣陳皮水煎液的乙酸乙酯提取物通過提高胃蛋白酶活性，促進蛋白酶排出量，促進小腸推進運動，進而增強腸蠕動發(fā)揮促消化作用，其中起作用的主要活性成分為黃酮類化合物，且多甲氧基黃酮類化合物活性更強，為廣陳皮促消化功能的主要物質基礎。
二、促腸道運動作用
劉素娟等研究表明，不同貯藏年限(1年、2年、3年、5年)廣陳皮對正常離體腸肌均表現為促進作用，使振幅和頻率進步增大。 使用阿托品后，貯藏1年陳皮可使腸肌進步松弛， 其余年限則表現為收縮強度增大，這與前人研究結果不盡一致，但也有研究表明陳皮提取物在使用阿托品后，能提高收縮強度，陳皮提取物對在體動物胃腸動力具有促進作用，而對離體腸管有一定的抑制作用?？梢婈惼ξ改c道運動表現為雙向調節(jié)作用，即有促進和抑制作用。陳皮隨著貯藏年限增加，揮發(fā)性成分香茅醛等成分逐漸消失，且其中的香茅醛與胃腸道運動密切相關。劉素娟等研究結果顯示，陳皮隨著貯藏年限增加，促進作用減弱，說明正是陳皮中揮發(fā)性成分在貯藏過程散失，導致藥效的減弱。但貯藏5年陳皮的作用比2、3年要強，這可能是陳皮在長久的貯藏過程中，黃酮類成分含量逐漸升高，藥效物質組分比例緩慢改變，使得藥效發(fā)生了改變，認為陳皮對胃腸道的作用不僅僅以揮發(fā)性成分為基礎，也可能與黃酮類等其他成分有關。
宋玉鵬等研究通過觀察新會陳皮水煎液、橙皮苷、辛弗林及4個單體(橙皮苷、辛弗林、川陳皮素和橘皮素)組合物對脾虛模型大鼠血清胃泌素( gastrin,GAS)、血漿乙酰膽堿( acetylcholine, ACh)、胃動素( motilin, MTL)、 P物質(substanceP, SP)和血管活性腸肽( vasactive intestinal peptide, VIP) 的影響，以期尋找其活性物質，并初步探討其作用機制，為臨床上應用新會陳皮治療胃腸動力障礙提供依據。結果顯示，橙皮苷、辛弗林和4個單體組合物(橙皮苷、辛弗林、川陳皮素和橘皮素)對正常小鼠腸道推進有明顯的促進作用，表明橙皮苷和辛弗林是陳皮促進腸道推進的主要藥效物質。
胃腸激素是由胃腸道管壁上散在的內分泌細胞和胰腺的胰島細胞分泌的高效能生物活性物質，其主要功能是與神經系統(tǒng)一起，共同調節(jié)消化器官的運動、分泌和吸收。研究發(fā)現，許多胃腸道疾病患者的胃腸動力變化相應的胃腸激素水平與正常人存在著差異。乙酰膽堿(ACh)是胃腸道重要的興奮性神經遞質，在體內與M受體結合，能使平滑肌膜去極化，促使鈣離子內流，可刺激胃腸肌收縮和促進胃腸蠕動，對胃腸運動起主要調節(jié)作用。胃泌素(GAS) 能促進胃酸和胃蛋白酶的分泌，還可引起胃底舒張、胃竇收縮，從而加快胃排空。胃動素(MTL)是腸道合成的一種肽，其生理作用主要是促進胃腸運動，提高胃腸道、膽道等的收縮力和張力。P物質( SP)廣泛分布于腸神經系統(tǒng)和整個胃腸道，以微素形式或作為神經遞質參與胃腸運動的調控，主要引起胃腸運動興奮，是一種重要的胃腸肽。血管活性腸肽(VIP)是一種重要的抑制性胃腸肽，可通過直接作用于胃腸平滑肌上VIP受體發(fā)揮作用，使胃腸平滑肌及胃腸括約肌舒張，維持正常的胃腸下行蠕動。宋玉鵬等研究顯示，川陳皮素能使模型組大鼠血漿中ACh 水平顯著升高、GAS水平明顯降低。橘皮素則使模型組大鼠ACh、SP、GAS、MTL 和VIP含量均顯著降低。 新會陳皮中主要成分橙皮苷、 辛弗林、川陳皮素和橘皮素也會不同程度地影響神經遞質及胃腸激素水平，提示橙皮苷、川陳皮素橘皮素和辛弗林是新會陳皮促胃腸動力的活性物質。并認為橙皮苷可能通過升高GAS的含量和抑制ACh、SP、MTL和VIP的分泌來促胃腸運動;辛弗林可能過升高ACh和MTL的水平和抑制SP和VIP的分泌來促胃腸運動；新會陳皮可能通過升高血清中GAS及血漿中ACh、SP的含量和抑制MTL、VIP 的分泌來促進胃腸運動，這可能是新會陳皮促胃腸動力的機制之一。
三、腸平滑肌雙向調節(jié)作用
熊永建在新會陳皮 所含成分川陳皮素誘導胃腸動力平衡研究中發(fā)現，在較低劑量(1.25 -5.0μmol/L)時，川陳皮素對小腸平滑肌收縮性產生興奮作用，在較高劑量(10.0-40. 0μmol/L)時，對小腸平滑肌收縮性產生舒張作用，表現出對小腸平滑肌收縮性的雙向調節(jié)作用。
川陳皮素誘導的雙向調節(jié)作用可分別被維拉帕米、河豚毒素、阿托品、酚妥拉明、普萘洛爾或者左旋硝基精氨酸所阻斷，提示川陳皮素誘導的雙向調節(jié)作用是鈣依賴性的，是通過鈣依賴的肌球蛋白磷酸化實現的。所起的興奮作用通過興奮膽堿能神經，進而促進內源性乙酰膽堿的攝取，激活膽堿能M受體實現的;所起的抑制作用是通過興奮腎上腺素能神經，進而激活α腎上腺能受體，β腎上腺能受體，興奮包含一氧化氮神經元，促進一氧化氮的合成，促進一氧化氮舒張腸道平滑肌實現的。
在動物整體實驗研究中， 川陳皮素 可顯著改善便秘型以及 腹瀉型大鼠的排便習慣(糞便數目和含水量)，顯著提高便秘模型大鼠小腸組織中肌球蛋白磷酸化及肌球蛋白輕鏈激酶的mRNA水平和蛋白含量表達，而顯著抑制腹瀉模型大鼠小腸組織中肌球蛋白磷酸化及肌球蛋白輕鏈激酶的mRNA水平和蛋白含量表達。
四、緩解炎性腸病的作用
熊永建研究顯示，川陳皮素對炎性腸病有較好的緩解作用，其可顯著降低炎性腸病模型大鼠的體重和攝食量;顯著緩解中性粒細胞浸潤以及腸道上皮過高的通透性;降低結腸黏膜損傷評分、結腸指數和髓過氧化物酶活性;顯著降低炎性腸病模型大鼠結腸組織中腫瘤壞死因子α、白細胞介素1β、白細胞介素6、一單化氮和前列腺素-2以及核轉錄因子kappa B p65亞基的表達;顯著降低誘導型一氧化氮合酶及環(huán)氧合酶-2的表達；顯著降低炎性腸病大鼠的腸通透性，降低結腸組織中claudin -2、肌球蛋白輕鏈激酶、PI3K、AKt的表達。結果提示AKt 通路和NF - kB通路參與川陳皮素對受損屏障功能的保護作用。表明川陳皮素可以顯著緩解模型大鼠的結腸炎癥，其作用機制與降低促炎因子、炎性介質及相關蛋白表達相關；川陳皮素可顯著恢復受損的大鼠腸道上皮間通透性，其作用機制與抑制Akt-NF-KB-MLCK通路、保護黏膜屏障有關。
注：摘自《新會陳皮的研究與應用》
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