現(xiàn)代流行病學(xué)調(diào)查顯示，食物中橘類黃酮的攝入可以改善心腦血管疾病?；瘜W(xué)成分研究顯示，新會陳皮具有豐富的黃酮類成分如橙皮苷、川陳皮素、橘皮素及多種多甲氧基黃酮等?，F(xiàn)代藥理研究也發(fā)現(xiàn)新會陳皮及其成分具有良好的改善心腦血管疾病的作用，如調(diào)血脂、抗血栓、抗動脈粥樣硬化、心腦保護等。
一、調(diào)血脂和防治脂肪肝作用
新會陳皮的調(diào)血脂和防治脂肪肝作用已有文獻報道，主要通過降低肝脂或血脂水平、增加脂肪酸氧化、保護肝臟等途徑實現(xiàn)。
(一)降低肝脂/血脂水平
研究發(fā)現(xiàn)新會陳皮單味藥材及其成分(主要為黃酮類成分)均具有降低肝脂或血脂水平的作用。陳皮提取物可改善脂代謝，降低卵巢切除大鼠的脂蛋白、堿性磷酸酶(ALP)、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、 天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、肝脂水平，抗肝脂質(zhì)沉積。橙皮苷可降低高血脂大鼠血清總膽固醇(TC)、 低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平，升高高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)水平，而其苷元橙皮素可促進載脂蛋白-A1 ( Apo-A1)介導(dǎo)的膽固醇外流，進而增加HDL-C水平。多甲氧基黃酮類成分也具有這方面的作用，去甲基川陳皮素(5- 0 - demethyl nobiletin) 能抑制清道夫受體表達，抑制佛波酯(PMA)誘導(dǎo)的THP1單核細胞轉(zhuǎn)化為巨噬細胞，降低泡沫細胞的形成，還通過上調(diào)膽固醇調(diào)節(jié)元件結(jié)合蛋白-2 (SREBP-2)和抑制二酰甘油-0 -?；D(zhuǎn)移酶同源物2(DGAT2) 的表達，促進低密度脂蛋白受體(LDLR) 表達，改善HepG2細胞的脂質(zhì)平衡。羥化多甲氧基黃酮可抑制脂肪細胞的脂滴積聚，下 調(diào)過氧化物酶體增殖物激活受體γ( PPARγ)和SREBP -1c及其下游的aP2、FAS、ACC表達，激活3T3- L1脂肪細胞的腺苷酸活化蛋白激酶( AMPK)信號，降低高脂小鼠脂肪、AST、ALT、TC、三酰甘油(TG) 水平。川陳皮素可降低高脂飲食誘導(dǎo)的肥胖小鼠的體質(zhì)量及血脂、白色脂肪組織及血清TC水平，改善脂聯(lián)素水平和糖耐量。有人從廣 陳皮中提取多甲氧基黃酮類成分，經(jīng)動物實驗研究表明，純化后的多甲氧基黃酮可改善HFD誘導(dǎo)的高脂血癥，且可改善HFD喂養(yǎng)小鼠的肝脂肪變性并減少脂肪組織。
(二)增加脂肪酸氧化
新會陳皮所含黃酮類成分可通過抑制肝脂肪酸合成和增加脂肪酸氧化，防止肝脂肪變性、脂代謝紊亂。橙皮素、柚皮素可促進脂肪酸氧化和三羧酸循環(huán)，降低肝內(nèi)脂肪酸的量，具有強氧化劑的作用。多甲氧基黃酮sudachitin具有降低db/db小鼠TG和自由脂肪酸(FFA)水平，改善糖耐量和胰島素抵抗作用。甜橙黃酮能抑制胰島素刺激的葡萄糖的吸收，增強脂肪酸β氧化。
(三)肝臟保護作用
新會陳皮所含總黃酮類成分可降低非酒精性脂肪肝(NASH) 小鼠肝TG、 血清AST水平，增強肝臟抗氧化能力。高膽固醇飲食中添加1. 5%多甲氧基黃酮，可顯著降低AST和ALP活性、血清肌酸激酶(CK)和乳酸脫氫酶(LDH)水平，可用于治療或預(yù)防肝損傷。川陳皮素也具有保肝作用。
二、抗血栓作用
新會陳皮所含橙皮苷、柚皮素及其衍生物可通過抗血小板凝聚等實現(xiàn)抗血栓作用。橙皮苷、橙皮素及其衍生物具有抗血小板聚集和抗凝作用。橙皮苷還能體內(nèi)外抑制由膠原、花生四烯酸、ADP和凝血酶誘導(dǎo)的大鼠血小板凝聚和延長小鼠尾靜脈出血時間。柚皮素-7-葡萄糖苷可抑制血小板和紅細胞聚集，改善血流變。
三、抗動脈粥樣硬化作用
新會陳皮抗動脈粥樣硬化作用研究最多的是其有效成分柚皮苷和柚皮素等二氫黃酮，除此外還有多甲氧基黃酮和柑橘果膠等。
柚皮苷抗動脈粥樣硬化作用主要表現(xiàn)在通過抑制羥甲戊二酰輔酶A還原(HMGCR) 和?；o酶A膽固醇?；D(zhuǎn)移酶( ACAT)活性來調(diào)節(jié)血脂、LDL-C、Apo-B水平和non-HDL-C的量，通過抑制血管細胞黏附分子-1(VCAM-1)、單核細胞趨化蛋白-1+(MCP- 1)和細胞間黏附分子-1(ICAM-1)表達，抑制巨噬細胞滲人、平滑肌細胞增殖、免疫細胞黏附、內(nèi)皮功能紊亂，從而減少高脂動物血管斑塊的發(fā)展。柚皮素的體內(nèi)外研究均表明其具有抗動脈粥樣硬化作用，體外研究中發(fā)現(xiàn)柚皮素與其II相代謝產(chǎn)物能干擾與動脈粥樣硬化相關(guān)的人巨噬細胞炎癥基因的表達;橙皮素、柚皮素代謝產(chǎn)物可通過抑制動脈粥樣硬化相關(guān)基因(如炎癥、細胞黏附、細胞骨架組織):的表達;降低單核細胞黏附于內(nèi)皮細胞上;柚皮素可通過促進血管平滑肌細胞(VSMCs)中血紅素氧化酶-1 (H0-1)的表達和活性，抑制VSMC的增殖和遷移，阻滯活性氧(ROS) 的產(chǎn)生，從而抗動脈粥樣硬化。體內(nèi)研究中發(fā)現(xiàn)柚皮素對高脂飼料喂養(yǎng)LDLR-/-小鼠，可減少肝巨噬細胞的滲入和炎癥，減少膽固醇誘導(dǎo)的泡沫細胞的形成和炎癥標(biāo)志物的表達，從而防止動脈粥樣硬化;柚皮素還可通過抑制C-JunNH2端激酶而抑制高脂飲食誘導(dǎo)肥胖小鼠脂肪MCP-1的量，從而抑制巨噬細胞的滲人而防止血管粥樣硬化。
甜橙黃酮、川陳皮素有抗血管生成作用，甜橙黃酮還可下調(diào)斑馬魚flt1、kdrl、hras 基因表達，抑制細胞周期于G0/G1期。橘皮素能通過阻滯PI3K/AKT 信號通路抑制大鼠主動脈平滑肌細胞( RASMCs)的增殖和遷移，預(yù)防和治療動脈粥樣硬化等血管疾病。Mac Kinnon等研究發(fā)現(xiàn)，柑橘果膠可抑制半乳糖凝集素-3 (gal-3)，減小ApoE和gal -3雙敲除小鼠后期動脈粥樣硬化的斑塊，而降低動脈粥樣硬化。
四、心肌保護作用
新會陳皮 主治胸痹證，胸痹證的疼痛部位、性質(zhì)、表現(xiàn)及預(yù)后等均與西醫(yī)的心肌缺血、心肌梗死有不同程度的吻合，因此，新會陳皮具有抗心肌缺血/梗死、抗心肌損傷等作用。橙皮苷、橙皮素及其衍生物可抗心肌細胞凋亡，抑制冠脈血管增殖和遷移，在心肌損傷、心臟重構(gòu)、心肌缺血、心肌梗死方面均顯示良好的作用。橙皮素通過降低凋亡細胞比率、caspsae -3和caspase -9活性，實現(xiàn)抗心肌細胞凋亡和心肌細胞損傷保護作用。柚皮素可降低大鼠頸動脈氣球損傷模型中新生內(nèi)膜/中膜層的比例和血清8-異前列腺索F2α (8-is0-PGF2α) 水平，說明柚皮素可用于心瓣血管成形術(shù)后再狹窄的預(yù)防:還可降低急性梗死大鼠由缺血-再灌注誘導(dǎo)的心肌損傷，而具有心肌保護作用。
五、腦保護作用
新會陳皮中的川陳皮素、橘皮素等具有大腦神經(jīng)保護、大腦缺血-再灌注損傷保護和改善運動認知等作用。川陳皮素可改善老化和與年齡相關(guān)的神經(jīng)退行性病變引起的學(xué)習(xí)和記憶障礙，以及改善氧化應(yīng)激反應(yīng)和tau蛋白過度磷酸化;也可激活ERK通路及其環(huán)磷酸腺苷(cAMP) 轉(zhuǎn)錄。川陳皮素還可降低腦缺血-再灌注模型大鼠腦梗死面積，抑制腦水腫和中性粒細胞侵人缺血區(qū)域，并降低腦缺血半球凋亡腦細胞的死亡，激活環(huán)磷腺苷效應(yīng)元件結(jié)合蛋白(CREB)， 并改善腦缺血大鼠的運動功能障礙，從而保護大腦缺血-再灌注損 傷。川陳皮素可通過增強多巴胺釋放，改善帕金森模型小鼠的運動和認知障礙。川陳皮素對局灶性腦缺血、阿爾茨海默病神經(jīng)具有保護作用，可以改善神經(jīng)功能缺損癥狀，減輕腦水腫，減少腦梗死體積，其保護作用可能與激活A(yù)kt/CREB通路，上調(diào)腦源性神經(jīng)營養(yǎng)因子(BDNF)、Bcl-2和 laudin-5的表達有關(guān)。川陳皮素和橘皮素可通過 誘導(dǎo)線粒體輕度去極化而保護腦神經(jīng)。
注：摘自《新會陳皮的研究與應(yīng)用》
廣東世紀(jì)茗家陳皮產(chǎn)業(yè)發(fā)展有限公司
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